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氯尼達明抗腫瘤藥藥理作用合成路線適應癥狀用法與用量

中文名稱:氯尼達明中文同義詞:1-(2,4-二氯苯基)-1H-吲唑-3-羧酸;氯尼達明;諾尼達明;1-[(2,4-二氯苯基)]-IH-吲唑-3-羧酸;洛尼達酸;樂尼安;氯尼達明,99%HPLC;氯尼達明,線粒體己糖激酶抑制劑英文名稱:Lonidamine英文同義詞:af1890;lonidamin;1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]indazole-3-carboxylicacid;1H-Indazole-3-carboxylicacid,1-[(2,4-dichlorophenyl)Methyl]-;1-(2,4-dichlorbenzyl)-indazole-3-carboxylicacid;1-(2,4-dichlorobenzyl)-1h-indazole-3-carboxylicaci;Lonidamine(AF1890);Lonidamine,99%,mitochondrialhexokinaseinhibitor

CAS號:50264-69-2  分子式:C15H10Cl2N2O2  分子量:321.16  EINECS號:256-510-0

相關(guān)類別:原料藥;細胞生物學試劑;吲唑;氯尼達明及中間體;小分子抑制劑;抗腫瘤藥;其它抗腫瘤藥物;藥物;醫(yī)藥原料;API;DORIDAMINA;inhibitor;Anti-cancer&immunity;藥物雜質(zhì)及中間體

Mol文件:50264-69-2.mol氯尼達明性質(zhì)熔點207-209°C沸點537.9±45.0°C(Predicted)密度1.4835(roughestimate)折射率1.6070(estimate)儲存條件StoreatRT酸度系數(shù)(pKa)3.00±0.10(Predicted)InChIKeyWDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫50264-69-2(CASDataBaseReference)

氯尼達明用途與合成方法抗腫瘤藥氯尼達明，別名為洛尼達酸,商品名Doridamina，由德國Angelopharm公司開發(fā),1986年作為抗腫瘤藥在意大利上市。氯尼達明是不同于傳統(tǒng)抗腫瘤藥的腫瘤熱敏藥,它不影響細胞的增生,主要作用于細胞的能量代謝,通過改變腫瘤細胞的線粒體超微結(jié)構(gòu),抑制與線粒體結(jié)合的己糖激酶活性從而降低腫瘤細胞的的糖酵解，并對凋亡相關(guān)蛋白的表達產(chǎn)生影響，抑制惡變細胞的氧耗達到抑殺腫瘤細胞的目的。可用于各種腫瘤如乳腺癌、前列腺癌、肺癌及腦瘤等的治療,因其抗癌譜廣、副作用小等特點正受到越來越多的研究和應用。藥理作用本品通過改變線粒體的超微結(jié)構(gòu),抑制線粒體的己糖激酶活性,抑制氧的消耗和需氧糖酵解,從而影響癌細胞的能量代謝,達到抑殺癌細胞的作用。作為腫瘤治療的熱敏性藥物,能夠抑制在臨界需能條件下的細胞呼吸。傳統(tǒng)的細*物作用于增殖的組織的細胞分裂,因而通常有骨髓抑制作用,并引起脫發(fā)、胸腺和脾萎縮以及消化道損傷,通常也有致突變作用。而本品由于作用機制的完全不同而沒有這些毒副作用,并且實驗顯示它對功能正常、狀態(tài)良好的細胞無影響,而對由高溫治療和放射治療和化療所引起的潛在的或致命的損傷有抑制恢復的功能。本品在體內(nèi)幾乎完全與蛋白結(jié)合。所給劑量平均有66%在48h內(nèi)以結(jié)合代謝物的形式隨尿排出。合成路線*步：2，Chemicalbook4-二氯甲苯和NBS以AIBN為催化劑反應，再用氫氧化鈉溶液和飽和亞硫酸鈉溶液各洗滌數(shù)次，分出有機相，得2，4-二氯溴芐液體。*步：將苯肼在冰乙酸條件下，升溫至回流，保溫4h后冷卻至室溫，析出大量黃色固體，過濾，水洗，干燥得到N-乙酰苯肼。第三步：向反應得到的乙酰苯肼中，加入無水硫酸鈉鹽酸羥胺，冰乙酸和水，攪拌下升溫至90℃;然后，將水合氯醛溶液滴加至反應液中，反應13min停止反應。過濾，水洗，干燥，得淡黃色固體N-乙酰氨基肟基乙酰苯胺。第四步：將N-乙酰氨基肟基乙酰苯胺于濃硫酸環(huán)境中緩慢加熱至50℃后冷卻，抽濾，水洗，干燥后分別用異丙醇、冰乙酸重結(jié)晶，得白色固體1H-吲唑-3-羧酸。第五部：將第四步的1H-吲唑-3-羧酸，加入氫氧化鈉攪拌下升溫至90℃，滴加*步的2，4-二氯溴芐，升溫至92℃左右保溫2h，冷卻，過濾，水洗，干燥得白色固體產(chǎn)物氯尼達明。圖1為氯尼達明的合成路線適應癥狀本品適用于各種惡性腫瘤，尤其是肺癌、乳腺癌、前列腺癌和腦癌。與其他化療藥物、放療、高溫療法等并用，可提高療效，延長復發(fā)間隔期及存活時間。本品較多采用與某些化療藥物聯(lián)用，尤其是與放療并用，治療頭頸部腫瘤。有關(guān)氯尼達明的抗腫瘤藥、藥理作用、合成路線、適應癥狀、用法與用量是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-01-22）用法與用量本品為口服類藥物：每日450～900mg，分3次服，*于餐后服用?；瘜W性質(zhì)從乙醇結(jié)晶，熔點207℃。溶于甲醇或乙酸。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：900，1700口服；435，525腹腔注射。用途窄譜抗腫瘤藥?？捎糜诟鞣N腫瘤，如乳腺癌、前列腺癌、肺癌及腦瘤等。另外也是一種殺精子藥。用途廣譜抗腫瘤藥，可用于各種腫瘤如乳腺癌、前列腺癌、肺癌及腦瘤等的治療生產(chǎn)方法吲哚醌加入氫氧化鈉的水溶液中，水解開環(huán)得到化合物(I)。將化合物(I)在0℃和亞硝酸鈉水溶液混合，再將該混合液滴入硫酸水溶液中，保持在4℃以下，滴完繼續(xù)攪拌得重氮鹽溶液。于0℃和攪拌下，滴入氯化亞錫的濃鹽酸溶液，繼續(xù)攪拌。過濾得黃棕色固體，冰醋酸重結(jié)晶得黃色針狀的吲唑-3-羧酸(Ⅲ)的結(jié)晶，收率51.2%。將該吲唑羧酸、氫氧化鈉、水和碘化鉀一起，在氮氣保護下，在100℃和攪拌下，緩慢滴加2，4-二氯芐基氯，加畢繼續(xù)反應。濾集晶體，用乙醇重結(jié)晶，得氯尼達明，收率87.5%，熔點205～206℃。其*一步反應也可如下進行：1H-吲脞-3-羧酸溶于8g氫氧化鈉和160ml水的溶液中，在水浴加熱及攪拌下加入2，4-二氯芐基氯，加畢繼續(xù)加熱3h，冷卻，用稀鹽酸調(diào)至酸性，沉淀出的粗氯尼達明用醋酸重結(jié)晶，收率。70%，熔點207℃。安全信息危險品標志T危險類別碼60-22-40安全說明53-22-36/37/39-45WGKGermany3RTECS號NK7886000海關(guān)編碼29339900毒性LD50inmice,rats(mg/kg):900,1700orally;435,525i.p.(Heywood)MSDS信息提供商語言1-(2,4-Dichlorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylicacid英文SigmaAldrich英文氯尼達明上下游產(chǎn)品信息上游原料亞硝酸鈉-->碘化鉀-->氯化亞錫二水合物-->靛紅-->吲唑-3-羧酸-->2,4-二氯苯甲酰氯